Levitra Originale

PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

agent pour le traitement de la dysfonction érectile. Le mécanisme physiologique de l'érection du pénis est la relaxation des muscles lisses du corps caverneux et des artérioles. Au cours de la stimulation sexuelle, de l'oxyde nitrique (NO) est libéré des terminaisons nerveuses du corps caverneux, activant ainsi l'enzyme guanylate cyclase et augmentant la teneur en guanosine monophosphate cyclique (GMPc), ce qui a pour effet de relâcher les muscles lisses du corps caverneux, ce qui entraîne une augmentation du flux sanguin vers le pénis.

Le vardénafil inhibe la phosphodiestérase de type 5 spécifique (PDE-5), ce qui provoque le clivage du GMPc. Cela contribue à renforcer l'action du NO endogène dans le corps caverneux lors de l'excitation sexuelle. Ainsi, lors de l'utilisation de Levitra, une érection perturbée est restaurée et une réaction naturelle à la stimulation sexuelle est fournie.

Le vardénafil est rapidement absorbé après administration orale. La concentration plasmatique après le jeûne atteint sa valeur maximale dans les 30 à 120 minutes (en moyenne après 60 minutes). La biodisponibilité absolue est d'environ 15%. Lors de la prise de vardénafil avec des aliments gras, son taux d'absorption diminue, la durée nécessaire pour atteindre la concentration maximale augmente jusqu'à 60 minutes, la concentration maximale dans le plasma sanguin diminue en moyenne de 20%; mais il n'y a pas de changements significatifs dans la AUC. Lors de la prise de vardénafil avec des aliments ne contenant pas plus de 30% de matières grasses, les paramètres pharmacocinétiques du médicament ne changent pas.

Le vardénafil et son principal métabolite sont liés à environ 95% aux protéines plasmatiques. Ce processus est réversible et ne dépend pas de la concentration du médicament. Dans le sperme d’hommes en bonne santé 90 minutes après la prise de vardénafil, la dose absorbée n’est pas supérieure à 0,00012%. Le vardénafil est métabolisé principalement sous l'influence des enzymes hépatiques CYP 3A4 (voie principale), CYP 3A5 et CYP 2C9 (voie non principale). La clairance totale du vardénafil est de 56 l / h. Après administration orale, le vardénafil est excrété sous forme de métabolites, principalement dans les selles (91 à 95% de la dose administrée), dans une moindre mesure, dans les urines (2 à 6% de la dose). La demi-vie du vardénafil est en moyenne de 4 à 5 heures, le principal métabolite de M1 étant d'environ 4 heures.

Chez les hommes âgés de 65 ans et plus en bonne santé, comparativement à des patients plus jeunes (jusqu'à 45 ans), une augmentation moyenne de 52% de l'ASC a été observée, mais aucune diminution significative de la clairance hépatique du vardénafil n'a été constatée. La fréquence des effets secondaires négatifs du médicament ne dépend pas de l'âge.

Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale légère, modérée ou grave (clairance de la créatinine respectivement 55–80, 30–50 et <30 ml / min), la pharmacocinétique du vardénafil n'a pratiquement pas changé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, la clairance du vardénafil diminue, ainsi que l'ASC et la concentration maximale augmentent proportionnellement au degré d'atteinte de la fonction hépatique.

INDICATIONS

dysfonctionnement érectile (incapacité d'obtenir et de maintenir une érection nécessaire pour les rapports sexuels).

APPLICATION

à l'intérieur indépendamment de l'apport alimentaire. La dose initiale recommandée est de 10 mg. Le comprimé doit être pris 15 à 25 minutes avant le début des rapports sexuels, mais peut être pris 4 à 5 heures plus tard Pour que l'effet souhaité avec Levitra soit obtenu, une stimulation sexuelle adéquate est nécessaire. Compte tenu de l'efficacité et de la tolérance du médicament, la dose peut être augmentée à 20 mg ou réduite à 5 mg. La dose maximale recommandée de Levitra est de 20 mg et la fréquence d'administration ne doit pas dépasser 1 fois par jour.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique chez les personnes âgées, les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique mineure. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérément grave, la clairance du vardénafil est réduite. Par conséquent, la dose initiale du médicament ne doit pas dépasser 5 mg / jour. Compte tenu de l'efficacité et de la tolérabilité future, la dose quotidienne de Levitra peut être augmentée à 10-20 mg.

Contre-indications

hypersensibilité aux composants du médicament, utilisation simultanée de nitrates ou de tout donneur de NO (médicaments émettant du NO), 16 ans, utilisation simultanée d'inhibiteurs de la protéase du VIH, indinavir et ritonavir, puisqu'ils sont des inhibiteurs potentiels du CYP 3A4.

EFFETS SECONDAIRES

généralement bien tolérés, les effets indésirables sont transitoires et légèrement prononcés.

Les plus fréquents (> 10% des cas): maux de tête, bouffées vasomotrices (bouffées vasomotrices);

fréquents (1–10%): vertiges, symptômes dyspeptiques, nausées, congestion nasale;

peu fréquents (0,1–1%): photosensibilité de la peau, hypertension, maux de dos, larmoiement;

célibataire (0,01–0,1%): hypotension artérielle, myalgie, priapisme.

Des cas isolés de neuropathie ischémique antérieure du nerf optique ont été observés (en conséquence, la vision diminue jusqu’à perte définitive), ce qui serait associé à l’utilisation d’inhibiteurs de la PDE-5, à laquelle appartient Levitra. La plupart des patients examinés ont subi